八角茴香中的莽草酸能抗血栓形成

常用的调味佳品八角茴香含有一种叫做莽草酸的物质，这种物质具有抗血栓形成的活性。这是日前一项获得2010年度中华中医药学会科技奖二等奖的科研项目得出的结论。该研究是由北京中医药大学的孙建宁、郭亚健、徐秋萍等人完成的。
　　该研究首次发现中药木兰科八角属植物八角茴香提取成分莽草酸具有抗血栓形成活性，并发现该作用与其影响花生四烯酸代谢、抑制血小板聚集、抑制凝血系统有关。此后为提高莽草酸的脂溶性，以发现生物活性化合物为目的，研究人员又相继合成了莽草酸的11种衍生物，并发现三乙酰基莽草酸、异亚丙基莽草酸（ISA）具有较强的抗血栓形成等活性，建立了制备工艺、结构鉴定、含量测定方法，并进行了安全性评价。围绕制备工艺、纯度、质量控制及安全性等问题，研究人员发现ISA制备工艺简单，收率较高，纯度好，含量测定方法简便、准确，质量可控，安全范围大，具有良好的成药性。
　　项目组通过化学技术工艺优化后将ISA加工为片剂，并制定了相应的质量标准，定量和定性结合的方法保证了药物的稳定可控。ISA的制法和用途已经独立申请了两项专利保护。药效学研究表明，该化合物的优势药效在于具有较强的抑制血栓形成作用和抑制缺血所致的炎症级联反应，对脑海马区神经损伤有良好的保护和修复作用，作用机理已初步阐明；在行为学指标上，ISA具有疗效好、安全范围大和不良反应少的优点，有良好的应用前景。因此，项目组提出了ISA治疗血管性痴呆的适应证。
　　该项目已被多家药企评估，并签订了开发研究协议，预期的经济、社会效益良好。（徐亚静）

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